Влияние лекарственных препаратов на половую функцию человека

Лекарственные средства могут оказывать отрицательное воздействие или стимулировать репродуктивную систему. В судебно — медицинской экспертизе за единицу половой активности принят половой акт.[1] Негативное влияние таких веществ может вызвать вторичное состояние, укладывающееся в картину эректильных дисфункций.[2]

Препараты, снижающие половую функцию мужчин

  • Психотропные вещества:
    нейролептики, транквилизаторы, психостимуляторы способны вмешиваться в половую сферу через эндокринные механизмы влияя на функцию гонад. Ведущая роль принадлежит центральным нейроэндокринным механизмам и, в частности, дофаминергическим элементам гипоталамуса, что снижает либидо, нарушает эрекцию и эякуляцию[3].
  • Гипотензивные вещества:
    тиазидные диуретики, метилдофа, клонидил, β-адреноблокаторы вызывают блокаду периферических адренергических рецепторов и угнетение постсинаптических α-адренорецепторов vasa deferens, семенных пузырьков и семявыбрасывающего протока, что приводит к снижению объема секрета и гиперпролактинемии[4]. Препараты, обладающие антиандрогенной активностью, неблагоприятно влияют на половую функцию через блокирование активности тестостерона, который необходим для нормального полового возбуждения.[5]
  • Гормональные препараты:
    сахаропонижающие и анаболические стероиды приводят к сексуальной дисфункции и фертильности при длительном их применении.[6]

Препараты, усиливающие половую функцию мужчин

Препараты из группы ингибиторов ФДЭ5

Один из ингибиторов фосфодиэстеразы 5, Силденафил был зарегистрирован первым, при этом изначально он был разработан не для лечения нарушений эрекции: этот эффект был открыт неожиданно, как «побочный эффект». Тадалафил был разработан специально для лечения эректильной дисфункции, поэтому из всех препаратов, которые есть на рынке, он обладает оптимальным эффектом в этой группе. Варденафил (Левитра) — обладает активным веществом, очень похожим на Силденафил, поэтому обладает аналогичным действием. Еще несколько ингибиторов находятся в разработке. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу 6 и фосфодиэстеразу 9; подавление фосфодиэстеразы 6 в сетчатой оболочке, думается, ответственно за изменения в зрении, которые могут быть побочным действием этого препарата. Подобным образом, тадалафил подавляет как ФДЭ 5, так и ФДЭ 11, при этом на зрение он никак не влияет. Эти препараты применяют для лечения нарушений эрекции, они были первыми эффективными пероральными препаратами, имевшимися для лечения этого состояния. В связи с тем, что ФДЭ5 имеется также в гладкой мускулатуре артериальной стенки в легких, ингибиторы ФДЭ5 также были исследованы на их способность лечить гипертонию в легочной артерии, болезнь, при которой кровеносные сосуды в легких становятся ненормально узкими. Эти препараты усиливают эффективность окиси азота, которая расширяет кровеносные сосуды кавернозных тел.

  • Показание к применению. В клинике ингибиторы фосфодиэстеразы 5 показаны для лечения нарушений эрекции. Силденафил также показан для лечения легочной гипертензии, химически родственный ему варденафил изучен как возможное средство для лечения этой болезни. Применяют перорально, отпускают по рецепту врача.
  • Противопоказания. Прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 противопоказан тем, кто принимает нитритные препараты. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 также противопоказаны мужчинам, для которых половое сношение не рекомендуется из-за риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений.[7]
  • Побочные явления при применении препаратов группы ингибиторов ФДЭ5. Частота возникновения побочных лекарственных реакций при приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5, по-видимому, связана с дозой. Наиболее часто, у более чем 10 % больных, отмечается головная боль. К числу других распространенных побочных реакций относятся: головокружение, приливы к голове, диспепсия, заложенность носа или ринит.[7] 18 октября 2007 г., Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предостерегло о том, что возможная потеря слуха будет добавлена в инструкцию по применению ингибиторов фосфодиэстеразы 5.[8] Позже появилось свидетельство о том, что ингибиторы фосфодиэстеразы 5способны вызывать переднюю оптическую нейропатию.[9] Другие побочные реакции и их частота варьируют в зависимости от конкретного препарата и перечислены в их индивидуальных листовках.
  • Лекарственные взаимодействия. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 в основном метаболизируются с помощью фермента CYP3A4 цитохрома P450. Существует потенциал для побочных лекарственных взаимодействий с другими препаратами, которые подавляют или индуцируют фермент CYP3A4, включая ингибиторы протеаз ВИЧ, кетоконазол, итраконазол и другие антигипертензивные препараты, такие как Нитро-спрей (в cвязи с его способностью снижать кровяное давление).
  • Силденафил, торговые названия: Виагра, Динамико, импортные.

Ингибитор фосфодиэстеразы 5. Силденафил, прототипный ингибитор ФДЭ5, ингибитор фосфодиэстеразы 5, это препарат, применяемый для блокирования разрушающего действия осфодиэстеразы типа 5 на циклический ГМП в гладкой мускулатуре клеток, выстилающих кровеносные сосуды, которые снабжают кавернозные тела полового члена. Силденафил, прототипный ингибитор фосфодиэстеразы 5, впервые был открыт при поиске нового средства для лечения стенокардии. В последних исследованиях исследуется его потенциал усиления восстановления нервной ткани после кровоизлияния в мозг.[10]

  • Тадалафил, торговое название Сиалис, импортный. Тадалафил подавляет как ФДЭ 5, так и ФДЭ 11. Показание к применению — эректильная дисфункция. Восстанавливает возможность наступления эрекции (при возбуждении) на период суток и более (до 36 часов). Совместим с алкоголем и жирной пищей.
  • Варденафил, торговое название Левитра, импортный.
  • Уденафил, торговое название Зидена, импортный.

Препараты для системного применения

  • Йохимбин, торговое название Йохимбин «Шпигель», импортный.

Представляет собой алкалоид растительного происхождения, активирующий адренэргические нейроны ЦНС, и усиливающий центральный обмен норадреналина. Он блокирует α2-адренорецепторы, вызывая расширение периферических артерий и стимулирует приток крови к кавернозным телам.

Препараты, применяемые при гормональной недостаточности (в том числе при эндокринной импотенции)

Препараты для интракавернозного введения, а также в составе средств применяемых наружно

  • Суппозиторий Muse (действ. алпростадил), крем для местного применения (под фирменным названием Бетафар)
  • Алпростадил (торговые названия Вазапростан, Каверджект и др.), импортный.

Предназначен для внутрикавернозного введения тонкой иглой в половой член, может быть введен в член через специальный аппликатор — непосредственно перед половым сношением. Вызывает эффективное увеличение объёма полового члена.[11][23] Предварительные клинические исследования показали его эффективность до 83 % случаев.[12] Действие препарата наступает через 10-15 минут и длится более четырех часов. Обладает побочным действием — иногда вызывает приапизм

  • Простагландин, вводимый в уретру в виде таблетки.
  • Внутрикавернозное введение вазоактивных препаратов (папаверин, простагландин E1 (алпростадил) и его производные) — распространенный и высокоэффективный способ кратковременного восстановления эрекции.[13]

Препараты для системного применения, комбинированного действия

  • Верона (производитель — Пакистан),
  • Тентекс форте (производитель — Индия)

Препараты для местного применения

  • Химколин (производитель — Индия).

Препараты, применяемые при психогенном снижении полового влечения

Другие препараты

Для улучшения эрекции применяют многочисленные альтернативные препараты. Некоторые включают в себя: ниацин, цинк, медь, корейский красный корень женьшеня, гингко, кору сосны, аргинин, шведскую цветочную пыльцу и упомянутые ниже Tribulus terrestris, Avena sativa, эпимедиум — horny goat weed, корень мака, muira puama и saw palmetto. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не признало эффективным ни одно из перечисленных веществ.[14] В то время, когда недостаток цинка может быть причиной низких уровней тестостерона у больных, находящихся на гемодиализе, и такие больные получают пользу от добавок с цинком ,[15] упомянутые добавки не оказывают действия на уровни тестостерона у здоровых мужчин, которые получают с пищей достаточное количество цинка.[16]

Спорные и неутвержденные препараты, обладающие активностью в отношении половой функции человека

Неисследованные отпускаемые без рецепта препараты и программы по усилению эрекции усиленно продвигаются с помощью почты, печатной рекламы и через интернет. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) рекомендует проявлять осторожность при применении таких неисследованных препаратов и средств. Препараты для лечения нарушений эрекции обладают высоким плацебо-ответом— если от препарата ожидается хороший результат, если он сильно нахваливается или часто, если он дорогой, то его применение оказывается эффективным. Препараты с хорошей репутацией также получают пользу от такого плацебо-ответа.

  • Налтрексон. Этот препарат, применяемый для лечения лекарственных наркоманов, может иметь эффект у больных с подавленным половым влечением.
  • Бремеланотид, по-видимому, прямо влияет на половое влечение, став первым научно признанным афродизиаком. Экспериментальный препарат бремеланотид (прежнее название PT-141) не влияет на сосудистую систему как предыдущие соединения, но претендует на усиление полового влечения и стремления, как у мужчин, так и у женщин. Он применяется в форме назального спрея. Высказано мнение, что бремеланотид действует с помощью активации меланокортиновых рецепторов в мозгу. В настоящее время он находится в клинических испытаниях в фазе IIb.
  • Меланотан II. Это истинно также о меланотане II, на котором основан бремеланотид. Подобно бремеланотиду, экспериментальный препарат Меланотан II также не влияет на сосудистую систему, но усиливает либидо. Высказано мнение, что меланотан II действует с помощью активации меланокортиновых рецепторов в мозгу.
  • хМакси-K — это форма генной терапии с использованием вектора в виде плазмиды, которая вызывает экспрессию гепа хСло, который кодирует альфа-субъединицу канала хМакси-K. Препарат подвергается клиническому испытанию в фазе I на его безопасность.[17]
  • Жень-шень. В двойном слепом испытании выяснилось, что жень-шень превосходит плацебо.[18][28]
  • Ензаит — это пищевая добавка, которая якобы усиливает половое влечение у мужчин и частоту эрекций полового члена. Результативность Ензаита не доказана. Сообщается, что Ензаит содержит: растительный стимулятор продукции тестостерона Tribulus terrestris; экстракт йохимбе; ниацин; растения афродизиаки Эпимедиум и Авена Сатива; окись цинка; южноамериканское растение мака; сексуальный стимулянт Muira Puama; гинко билобу; Л-аргинин и экстракт карликовой пальмы Saw Palmetto. Другие ингредиенты в составе препарата: желатин, рисовые отруби, овсовую клетчатку, магния стеарат и двуокись кремния.
  • Прелокс — это патентованная смесь/комбинация естественных ингредиентов, Л-аргинин аспартата и Пикногенола. В двойных слепых испытаниях, проведенных доктором Стивеном Лэммом из Школы медицины Нью-Йоркского университета, 81,1 % мужчин из общего их числа оценили Прелокс положительно.[19] Хотя эту добавку следует принимать ежедневно, производители заявляют, что она возвращает в любовную жизнь мужчины «внезапность», в отличие от других препаратов, когда человек должен помнить о приеме их за определенное время перед половой деятельностью.
  • Некоторые авторы утверждают, что стимуляторы полового влечения использовались во многих культурах в разные периоды истории, однако мало доказательств, что хоть одно из них действительно оказывало действие. Существует субкультура половой активности с использованием метамфетамина. Ингаляторы амил- или бутилнитрита («Попперы») иногда используются как дополнители половых актов.

Продолжающиеся исследования препаратов для лечения нарушений эрекции

В последнее время внимание прессы обратилось на пептид Тикс2-6 из яда бразильского бродячего паука как на потенциальный прототип новых препаратов, нацеленных на монооксид-эргическую систему.[20][21]

См. также

Примечания

  1. ↑ Кушнев Ю. Я. Нарушение копулятивной функции у мужчин./Руководство по андрологии под ред. Тиктинского О. Н. — М., 1990. — С. 219-222.
  2. ↑ 1 2 3 Дмитриева О. А., Пиголкин Ю. И., Федченко Т. М. Судебно-медицинская экспертиза половых функций мужчин. — «ЛАИНС», 2003. — С. 18-20. — ISBN 5-98128-002-6. Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>: название «Дмитриева» определено несколько раз для различного содержимого Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>: название «Дмитриева» определено несколько раз для различного содержимого
  3. ↑ Кухтевич А. В., Кирпатовский А. В. Урология и нефрология. — 1995 - №2. — С. 36-37.
  4. ↑ Арабидзе Г. Г., Арабидзе Гр. Г. Клиническая фармакология и терапия. — 1999.-№8(3). — С. 49-52.
  5. ↑ Chang S. W., Fine R. Arch Intern Med. — 1991.-№151. — С. 2402-2408.
  6. ↑ Блюмберг Б. И. Сексуальная функция при медикаментозном лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.:Автореф.дис...канд. — 1999.
  7. ↑ 1 2 Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide:Australian Medicines Handbook; 2006.
  8. ↑ «FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra». Food and Drug Administration. 2007-10-18. http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01730.html.
  9. ↑ Amrith R. Rao, Ali Thwaini, Hashim U. Ahmed, Iqbal S. Shergill and Suks Minhas. «THE PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND NON-ARTERITIC ANTERIOR ISCHAEMIC OPTIC NEUROPATHY: INCREASED VIGILANCE IS NECESSARY». http://www3.interscience.wiley.com/journal/118507859/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0.
  10. ↑ Zhang, R. et al. Sildenafil (Viagra) induces neurogenesis and promotes functional recovery after stroke in rats. Stroke 33, 2675-80 (2002)
  11. ↑ Beyond Viagra, worldhealth.net, August 12, 2003
  12. ↑ Goldstein I, Payton TR, Schechter PJ (2001). «A double-blind, placebo-controlled, efficacy and safety study of topical gel formulation of 1 % alprostadil (Topiglan) for the in-office treatment of erectile dysfunction». Urology 57 (2): 301-5. doi:10.1016/S0090-4295(00)00936-5. PMID 11182341. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0090-4295(00)00936-5.
  13. ↑ Кротовский Г. С. Медикаментозное лечение эректильных дисфункций. — М.: «БИНОМ», 1998.
  14. ↑ «Dangers of Sexual Enhancement Supplements».http://www.medscape.com/viewarticle/562177.
  15. ↑ Mahajan SK, Abbasi AA, Prasad AS, Rabbani P, Briggs WA, McDonald FD (September 1982). «Effect of oral zinc therapy on gonadal function in hemodialysis patients. A double-blind study». Ann. Intern. Med. 97 (3): 357-61. PMID 7051913.
  16. ↑ Koehler K, Parr MK, Geyer H, Mester J, Schänzer W (January 2009). «Serum testosterone and urinary excretion of steroid hormone metabolites after administration of a high-dose zinc supplement». Eur J Clin Nutr 63 (1): 65-70. doi:10.1038/sj.ejcn.1602899. PMID 17882141.
  17. ↑ Melman A, Bar-Chama N, McCullough A, Davies K, Christ G (2005). «The first human trial for gene transfer therapy for the treatment of erectile dysfunction: preliminary results». Eur Urol 48 (2): 314-8. doi:10.1016/j.eururo.2005.05.005. PMID 15964135.
  18. ↑ Hong B, Ji YH, Hong JH, Nam KY, Ahn TY (2002). «A double-blind crossover study evaluating the efficacy of korean red ginseng in patients with erectile dysfunction: a preliminary report». J. Urol. 168 (5): 2070-3. doi:10.1097/01.ju.0000034387.21441.87. PMID 12394711.
  19. ↑ Prelox for improvement of erectile function: A review European Bulletin of Drug Research, Volume 11, No. 3, 2003. Steven Lamm, Frank Schoenlau, Peter Rohdewald
  20. ↑ BBC NEWS | World | Americas | Spider venom could boost sex life
  21. ↑ PMID 1397265